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Farmaci branded o equivalenti?

12 Lug

Stamattina entro in farmacia e mi metto in una delle due file che si erano create al banco. Mentre ero li, ascolto per due volte al stessa domanda rivolta dal farmacista al cliente di turno che aveva chiesto un medicinale: vuole l’originale o il generico? Due domande, due risposte diverse. Una signora ha detto: mi dia il generico tanto è la stessa cosa e costa di meno, mentre l’altra ha risposto: no grazie, mi dia quello originale perché l’altro non funziona.

Sentendo queste due risposte completamente agli antipodi per la stessa domanda, mi è tornata in mente la discussione che diverse volte ho ascoltato, anche da famigliari, sull’efficacia o meno dei farmaci generici. Poiché mi sembra che ci sia ancora tanta confusione a riguardo, credo sia interessante e importante sviscerare con un po’ più di dettaglio questo argomento.

Per prima cosa, il termine “farmaco generico” non è in realtà corretto ma deriva solo da una traduzione letterale del termine inglese “generic drugs”. Per essere precisi, il nome corretto da usare per questa tipologia di farmaci è “equivalenti”.

Bene, cosa sono i farmaci equivalenti?

Per rispondere a questa domanda, dovremmo partire dall’altra sponda del fiume, cioè dai farmaci “originali”, “branded” o come volete chiamarli. Insomma, quelli originali prodotti da qualche casa farmaceutica e che hanno, molto spesso, nomi di fantasia. Ora, come sapete, questi farmaci hanno normalmente un singolo principio attivo che caratterizza il prodotto e la sua efficacia curativa. Per la legge, la formazione del principio attivo è brevettabile per un periodo di 20 anni a partire dall’inizio della sperimentazione sull’uomo. Allo scadere di questo tempo, il principio attivo non è più “sotto licenza” e, come stabilito per legge, può essere prodotto da qualunque casa farmaceutica senza violare nessun diritto d’autore.

Capito come nascono i medicinali equivalenti? Una casa farmaceutica studia un nuovo principio attivo e inizia la lunga fase della sperimentazione. Come sappiamo bene, prima ancora di poter provare il medicinale su un campione umano di controllo sono necessari diversi stadi di sperimentazione in cui il farmaco può essere scartato per problematiche varie legate al suo utilizzo. Testata, in buona parte, la non pericolosità del farmaco e il suo potere curativo, inizia la sperimentazione sull’uomo, sempre sotto stretto controllo. Da qui inizia anche il periodo di brevetto, cioè i 20 anni di cui parlavamo prima. Se la fase di sperimentazione sull’uomo va a buon fine, il farmaco arriva, prodotto dalla casa farmaceutica, al banco della farmacia. Tenendo conto che la fase di sperimentazione sull’uomo normalmente dura dai 5 ai 10 anni, il reale periodo di vendita del medicinale sotto brevetto va dai 10 ai 15 anni.

Cosa succede quando il brevetto arriva a scadenza? Come anticipato, da questo momento in poi chiunque può produrre e commercializzare il principio attivo come base di farmaci diversi non “brandizzati”, appunto gli equivalenti.

Come vengono fatti questi farmaci? Ovviamente partendo dal principio attivo del farmaco di marca. Per fare un esempio concreto, proviamo a prendere un medicinale noto a tutti, l’Aulin, prima prodotto dalla Roche e poi dalla Angelini. Aulin è ovviamente il nome commerciale di fantasia del farmaco. In questa sede, non voglio discutere di funziona, non funziona, fa male allo stomaco, non fa male, le case farmaceutiche sono così, no sono così, ecc.. Ho preso un esempio pratico per parlare con nomi che sono noti a tutti.

Dunque, il principio attivo dell’Aulin è il Nimesulide, utile per tantissimi dolori come noto a chi ha assunto l’Aulin. Bene, il brevetto dell’Aulin è scaduto dunque, così come avviene, è possibile produrre un medicinale equivalente che non avrà un nome commerciale bensì il cui nome sarà solo il principio attivo, quindi Nimesulide.

Perché si dovrebbe comprare un generico piuttosto che un farmaco di marca? Il primo motivo è il prezzo. Per la legge, il generico deve costare almeno il 20% in meno dell’originale. In realtà, come tutti sanno, lo sconto tra il generico e l’equivalente arriva molto tranquillamente anche al 50%. Oltre a questo, ma su questo punto torneremo a breve, i due farmaci hanno esattamente lo stesso principio attivo, con le stesse quantità e con la stessa assunzione.

Prima domanda: perché il generico costa meno di quello di marca? Questa domanda ha portato negli anni molte risposte fantasiose che hanno creato tantissima confusione. Alcuni pensano addirittura che il generico costi meno perché prodotto in scantinati senza controlli, perché non testato secondo tutti i criteri di legge o perché sia prodotto con materie prime di qualità inferiore. Signori, sono medicinali, non scarpe da ginnastica!

Cosa significa? Poiché parliamo di medicinali, tutti i farmaci vengono controllati prima di poter essere immessi sul mercato, così come viene controllata la loro qualità farmaceutica e le condizioni in cui vengono prodotti. Perché allora costano di meno? Come scritto sopra, prima di poter arrivare in farmacia, un farmaco ha una fase di sperimentazione moto lunga, così come la fase precedente di ricerca vera e propria, che ha un costo notevole per le aziende farmaceutiche. Un farmaco generico, poiché contiene appunto lo stesso principio attivo “copiato” da quello di marca, non ha fase di ricerca, non deve essere sperimentato ma deve solo essere valutata la sua “bio-equivalenza”.

Bene, siamo arrivati al punto cardine della discussione, la bio-equivalenza tra i due farmaci, quello di marca e quello equivalente. Per prima cosa, continuando con il nostro esempio, se compro Aulin in granulato, dentro ci sono 100 mg di Nimesulide che vanno sciolti in acqua e bevuti. Bene, se comprate il generico Nimesulide granulato, ci trovate, ripeto per legge, la stessa quantità di principio attivo e da assumere esattamente con le stesse modalità.

Aspettate un attimo, stesso principio attivo, stessa quantità, stessa assunzione, perché si parla di bio-equivalenza? Semplice, per prima cosa, la legge impone la stessa quantità di principio attivo più o meno il 5%. In altre parole, potreste aver un farmaco equivalente con un 5% in più o in meno di principio attivo. Inoltre, la modalità di sintesi e produzione del principio attivo non deve essere identiche e, soprattutto, gli eccipienti dei medicinali possono essere completamente diversi.

Prima di tornare su questi punti, cerchiamo di capire come si determina la bio-equivalenza di due farmaci. Per prima cosa, si deve misurare la bio-disponibilità di un farmaco dopo l’assunzione. Esempio, prendo una bustina di Aulin, misuro la concentrazione nell’organismo del principio attivo e da queste misure determino il tempo necessario al farmaco per agire, cioè per arrivare la bersaglio, e il tempo in cui il principio attivo resta in circolo, cioè quanto tempo “dura l’effetto”. Bene, affinché due farmaci siano equivalenti, la legge impone che la loro bio-equivalenza non sia diversa di più del 20%.

Ecco un altro parametro che potrebbe dunque distinguere un generico dal farmaco di marca. L’equivalente potrebbe dunque contenere una quantità diversa al più di 5% di principio attivo e avere una equivalenza diversa al massimo del 20% da quello originale.

In tutto questo, c’è poi il discorso sugli eccipienti. Utilizziamo sempre il nostro esempio pratico per capire meglio la differenza di composizione tra due farmaci. Se leggete la composizione di un qualsiasi medicinale, oltre al principio attivo trovate altre sostanze, i cosiddetti eccipienti, che servono per rendere maggiormente assimilabile il principio attivo, dare un sapore al medicinale o anche solo agglomerare meglio il farmaco stesso. Guardando ad esempio alla composizione dell’Aulin:

Aulin composizione

trovate che una compressa contiene: Docusato sodico, idrossipropilcellulosa, lattosio monoidrato, carbossimetilamido sodico A, cellulosa microcristallina, olio vegetale idrogenato, magnesio sterrato. Se invece prendiamo un medicinale Nimesulide equivalente:

Nimesulide Equivalente

Troviamo come eccipienti: Dioctil  sodio  solfosuccinato, idrossipropilcellulosa,  lattosio,  sodio  amido  glicolato,  cellulosa  microcristallina,  olio  di  ricino  idrogenato, magnesio stearato. Dunque, eccipienti simili ma non esattamente gli stessi.

Ora, sulla carta, gli eccipienti sono sostanze inerti che non non incidono sull’azione del principio attivo e per questo la legge impone solo il controllo sulla molecola attiva. In realtà, gli eccipienti possono avere effetti minori che però sono completamente soggettivi. In alcuni casi, eccipienti diversi possono determinare: differenza di disponibilità nell’organismo, aver effetti soggettivi più o meno sinergici con il principio attivo e, soprattutto, possono causare disturbi a chi assume il farmaco. Perché questo? Semplice, come sappiamo prima di assumere un qualsiasi farmaco è buona norma leggere il bugiardino. Per un paziente diabetico, ad esempio, è importante verificare che nel medicinale non sia presente il saccarosio come eccipiente. Allo stesso modo, un soggetto intollerante al lattosio non può assumere farmaci contenenti questo eccipiente. In altre parole, è possibile che un soggetto non possa assumere un farmaco di marca ma possa invece assumere il generico o viceversa.

A questo punto, dal punto di vista chimico abbiamo capito che i farmaci di marca e gli equivalenti contengono lo stesso principio attivo in quantità al massimo diverse del 5%, la bio-equivalenza dei due farmaci viene verificata entro un 20% per legge e gli eccipienti contenuti nei farmaci possono invece essere diversi. Detto questo, normalmente i farmaci equivalenti sono del tutto identici a quelli di marca, in altri casi possono risultare meno efficaci ma ci sono anche casi in cui i consumatori preferiscono un equivalente all’originale (ripensate al discorso delle intolleranze e degli eccipienti). Detto questo, occorre di volta in volta provare i due farmaci senza volersi incaponire sull’originale o sul generico a tutti i costi. Ricordatevi però che per legge il farmacista dovrebbe sempre chiedervi se volete il farmaco equivalente.

Solo per concludere, il risparmio portato alle casse dello stato utilizzando gli equivalenti è assolutamente notevole (parliamo di centinaia di milioni di euro all’anno risparmiati) e questo gettito extra può essere utilizzato (almeno dovrebbe) per migliorare il servizio sanitario e le strutture ospedaliere. In Italia, purtroppo, solo il 15% del mercato dei farmaci è occupato dai generici, indice del fatto che gli italiani si fidano ancora poco di questi medicinali. Solo per darvi un’idea, negli Stati Uniti i generici rappresentano il 75% del mercato mentre in Gran Bretagna, primato assoluto, arriviamo addirittura all’85% del totale dei farmaci venduti rappresentati da medicinali equivalenti.

 

Psicosi 2012. Le risposte della scienza”, un libro di divulgazione della scienza accessibile a tutti e scritto per tutti. Matteo Martini, Armando Curcio Editore.

Possibile trovare un cervello fossile?

8 Ott

Tante volte, facendo scavi in zone mirate e dove si sospetta siano vissute popolazioni del passato, si riesce a portare alla luce resti umani provenienti da un passato lontano. Come sapete bene, in questi casi, quello che viene ritrovato sono le ossa del corpo ed il cranio. Analizzando la lunghezza dei reperti, la struttura dei denti e la forma del cranio, si riescono a fare degli studi molto avanzati sui nostri antenati. Come vivevano, che tipo di lavori svolgevano, le malattie che avevano avuto. Questi studi rappresentano una finestra sul nostro passato e ci aiutano anche a comprendere meglio quello che oggi siamo e perche’ la natura si e’ evoluta in determinati modi.

In questi ritrovamenti, pensiamo sia impossibile trovare resti di tessuti molli. Come sappiamo, a parte le ossa, le altri parti del corpo scompaiono nel giro di poco tempo a causa della decomposizione. Proprio per questo motivo, non troviamo mai, se non in minima traccia, resti di parti del corpo provenienti dal passato.

Eppure, anche in questo caso, c’e’ sempre l’eccezione che puo’ lasciarci a bocca aperta.

Veniamo alla storia. Nel 2010, durante una spedizione in Turchia, un gruppo di archologi ha portato alla luce una parte di un antico insediamento dell’eta’ del bronzo, dunque circa 4000 anni fa. Per la precisione, il piccolo villaggio si trova a Seyitomer Hoyuk nella Turchia Orientale, in una zona fortemente sismica. Proprio ad un sisma viene attribuita la scomparsa dell’antico villaggio.

Cosa c’entra questo scavo con il discorso iniziale?

Durante i lavori sul sito, e’ stato evidenziato un cumulo di materiale roccioso, probabilmente crollato a causa del sisma, contenente 4 corpi, come anticipato, dell’eta’ del bronzo. La cosa incredibile e’ che all’interno delle scatole craniche era presente uno strano materiale, come riportato in questa foto:

Cervello fossile rinvenuto in Turchia

Cervello fossile rinvenuto in Turchia

Di cosa si tratta? Anche se si potrebbe stentare a crederci, si tratta di un cervello umano dell’eta del bronzo, perfettamente integro.

Come e’ possibile che sia arrivato fino a noi?

Anche se la spiegazione esatta non e’ ancora nota, gli studiosi hanno fatto delle supposizioni per cercare di spiegare il ritrovamento. Supposizioni basate sulla struttura del posto e della sua storia.

Come anticipato, la distruzione del villaggio e’ avvenuta a causa di un sisma. Il luogo del ritrovamento era una casa occupata dai quattro uomini rinvenuti. A seguito del terremoto, la struttura e’ crollata seppellendo i cadaveri. Subito dopo il crollo, e’ scoppiato un incendio in superficie che non ha direttamente bruciato i corpi ma che ha aumentato notevolmente la temperatura all’interno. A seguito di questo riscaldamento, i cervelli sono praticamente bolliti nel liquido cerebrale evaporato a causa delle alte temperature.

A favorire poi il processo di conservazione ci ha pensato la conformazione del terreno. La zona e’ infatti ricca di potassio, magnesio e alluminio. Questi metalli a contatto con gli acidi grassi del corpo si trasformano in adipocera, una sostanza saponosa conosciuta anche dagli antichi egizi e utilizzata per la mummificazione dei corpi. Oltre a questi metalli, nel terreno circostante sono state ritrovate anche significative quantita’ di boro. Questo, entrando in contatto con il cervello umano, lo ha trasformato in una sorta di ceramica, come appare nella foto riportata. La presenza di boro e degli altri metalli non deve affatto sorprendere. Tutta la zona e’ famosa per la produzione di ceramiche gia’ dai tempi antichi.

Ricapitolando, l’incendio ha portato all’ebollizione i fluidi cerebrali che dunque sono evaporati portando via anche l’ossigeno dell’ambiente. In queste condizioni anerobiche, la decomposizione e’ fortemente ritardata. A contribuire alla conservazione dei resti ci hanno poi pensato i minerali contenuti nel terreno che hanno consentito al cervello mostrato di arrivare praticamente integro, anche se disidratato, fino ai giorni nostri.

La ricerca in questione, i cui risultati sono stati resi noti solo in questi giorni, e’ stata pubblicata sulla rivista Journal of Comparative Human Biology e l’abstract e’ leggibile a questo indirizzo:

Abstract, ritrovamento Turchia

A parte il fascino che una scoperta del genere puo’ avere, cosa ci facciamo con un cervello di 4000 anni? Come anticipato all’inizio, un ritrovamento di questo tipo consente di fare studi specifici sui corpi ritrovati. Se da un lato le ossa ci consentono di conoscere la storia degli uomini, i loro cervelli ci consentono di capire meglio quali malattie avessero avuto ma, soprattutto, l’evoluzione cerebrale degli ultmi 4000 anni. Oltre che dal punto di vista evoluzionistico, questi studi ci consentono di capire meglio il progredire delle malattie neurodegenerative e di comprendere se queste patologie erano presenti anche prima, con che incidenza o se, magari, un cervello antico avesse caratteristiche profondamente diverse dal nostro attuale.

Concludendo, il ritrovamento in Turchia e’ incredibile dal punto di vista scientifico. Riportando alla luce un villaggio risalente all’eta’ del bronzo, e’ stato possibile trovare un cervello umano perfettamente conservato. Come visto, la spiegazione ad una conservazione cosi’ duratura e’ da ricercarsi in una combinazione di fattori che ha davvero dell’incredibile, se non altro come probabilita’ di avvenimento. Senza ombra di dubbio, il reperto ci consentira’ di fare importanti passi in avanti sia dal punto di vista antropologico che, soprattutto, medico.

 

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Nuovo materiale

26 Lug

Ogni tanto e’ interessante parlare di materiali del futuro, prima di tutto per capire dove la ricerca ci sta portando e quali futuri benefici si potranno avere sintetizzando nuove sostanze. Gia’ in passato, avevamo parlato di questi argomenti:

Uno sguardo ai materiali del futuro

Allo stesso modo, uno degli aspetti che da sempre solletica l’interesse delle persone verso la ricerca e’ l’assoluta casualita’ di alcune scoperte. Pensare a grandi rivoluzioni scoperte per caso, senza volerlo, e’ un aspetto attraente della ricerca.

In questo articolo, vorrei unire questi due aspetti, parlando della scoperta di un nuovo minerale, la Upsalite.

Cosa sarebbe?

Si tratta di un materiale sintetizzato da alcuni ricercatori dell’Universita’ di Uppsala in Svezia, dotato di una struttura amorfa e composto da un carbonato di magnesio.

Perche’ si parla di scoperta casuale?

Immagini al microscopio elettronico SEM e TEM della Upsalite

Immagini al microscopio elettronico SEM e TEM della Upsalite

Fino a poco tempo fa, si pensava che i carbonati di magnesio non potessero essere prodotti con processi a bassa temperatura, questo unito alla notevole difficolta’ di sintetizzazione di strutture amorfe disidratate, cioe’ nelle quali le molecole di acqua sono state strappate dalla struttura.

Nell’Universita’ di Uppsala, esiste un gruppo di ricerca che si occupa di questi aspetti. Un venerdi pomeriggio, dopo aver modificato i parametri di sintesi dei precedenti tentativi, tutti andati male, i ricercatori hanno lasciato il laboratorio dimenticando il materiale nella cella di reazione. Al loro ritorno il lunedi mattina, si sono trovati un materiale rigido, di nuova sintesi, appunto la Upsalite.

Anche se alcuni giornali hanno parlato solo oggi di questa scoperta, la storia raccontata risale al 2011. Solo in questi giorni pero’, dopo due anni di prove e analisi per perfezionare ia procedura, i ricercatori hanno pubblicato un articolo specifico sul nuovo  materiale. Ecco il sito dove potete leggere l’articolo:

Upsalite

Cosa ha di tanto importante la Upsalite?

Come e’ facile pensare, oltre all’aspetto puramente chimico-fisico della realizzazione di un materiale di questo tipo, l’importanza di una scoperta del genere si valuta in base alle possibili applicazioni del nuovo materiale. La Upsalite ha moltissime applicazioni nei campi piu’ diversi.

Dal punto di vista fisico, e’ formata da una struttura amorfa nanometrica, che gli consente di stabilire un nuovo record per la superficie utile al cm^2. Mi spiego meglio, in molti processi, quella che conta e’ la superficie di contatto tra i materiali. Avere una grande superficie di contatto, consente di poter velocizzare i fenomeni per cui il materiale e’ concepito. Bene, la Upsalite ha una superficie utile di ben 800 m^2 per grammo . Inoltre, il materiale appare poroso con notevoli interstizi vuoti e dal diametro dell’ordine dei 10 nanometri.

Come anticipato, queste caratteristiche rendono la Upsalite utilizzabile in moltissimi campi.

Prima di tutto, la struttura stessa rende il materiale in grado di assorbire notevoli quantita’ di acqua, dunque di ridurre velocemente l’umidita’ con un campione relativamente piccolo. In questo caso, si parla soprattutto di applicazioni industriali nella produzione di deumidificatori, ma anche nella realizzazione di apparecchiature da laboratorio.

Inoltre, la capacita’ di assorbire acqua potrebbe essere sfruttata in tutte quelle applicazioni in cui questa sostanza puo’ arrecare danni. Pensate, ad esempio, ai dispositivi elettronici, alla conservazione dei cibi e dei farmaci, ai magazzini in generale, ecc. Applicazioni oggi riservate, tra le altre cose, ai sacchettini di deumidificante di silica.

Sfruttando invece la struttura porosa, si potrebbe pensare di utilizzare la Upsalite per assorbire inquinanti o sostanze diffuse nell’ambiente. A livello domestico, la Upsalite potrebbe essere sfruttata per eliminare i cattivi odori, applicazione possibile e richiesta anche a livello industriale. Parlando di “odori” non possiamo certo prescindere da inquinanti dispersi in aria. Realizzando attraverso questo materiale filtri appositamente studiati, questa soluzione potrebbe essere sfruttata anche a livello di acque, sia marine che reflue, sfruttando appunto le caratteristiche della Upsalite.

Dal punto di vista ambientale, l’applicazione piu’ importante, potrebbe essere proprio quella per la rimozione di inquinanti in mare. Pensate, ad esempio, ad un carico di petrolio disperso in acqua e catturato spargendo Upsalite sulla superficie.

Essendo stata scoperta in Svezia, nell’articolo stesso non poteva mancare una possibile applicazione per sfruttare la Upsalite eliminando l’acqua, o meglio l’umidita’, dai campi da Hockey.

Concludendo, a volte, scoperte interessanti arrivano in modo del tutto fortuito e non premeditato. Questo e’ il caso della scoperta della Upsalite, un materiale di nuova sintesi che presenta una struttura nanoporosa e la piu’ grande superficie al grammo mai osservata. Queste caratteristische rendono la Upsalite sfruttabile in molti settori e con risvolti davvero notevoli nella vita di tutti i giorni.

 

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